植物化學(xué)藥
[拼音]:zhiwu huaxueyao
[外文]:phytochemical drug
從藥用植物中提取,分離獲得的一類具有明顯生理活性的化學(xué)物質(zhì)。絕大部分是化學(xué)純物質(zhì),可作為原料藥加工成為藥物制劑供臨床應(yīng)用。重要的植物化學(xué)藥有生物堿、糖及甙類、萜類和蛋白質(zhì)類等。
成分
植物的化學(xué)成分比較復(fù)雜,有些成分是植物所共有的,如纖維素、蛋白質(zhì)、油脂、淀粉、糖類、色素和無機(jī)鹽等,有的成分僅是某些植物所特有的,如生物堿類、甙類、萜類(包括揮發(fā)油)、有機(jī)酸、鞣質(zhì)等。一般說來,植物化學(xué)藥是指這些特殊成分,但也有少數(shù)例外,如廣泛存在于植物中的β-谷甾醇有降低膽固醇的作用,中藥天花粉的蛋白質(zhì)有引產(chǎn)作用,菌類多糖如靈芝多糖有提高機(jī)體免疫的作用等。
生產(chǎn)
植物化學(xué)藥的生產(chǎn)屬于物理、化學(xué)提取分離過程。植物中有效成分含量高低懸殊,含量在0.5%~1%為比較高,只極少數(shù)高達(dá)10%,有的僅含百萬分之幾。生產(chǎn)上有溶劑萃取法、離子交換法、水蒸氣蒸餾法、化學(xué)處理法和沉淀法等。由于同一植物中往往含有幾種甚至幾十種化學(xué)結(jié)構(gòu)類似的成分,因而給分離帶來困難。生產(chǎn)中常重復(fù)或交叉使用上述幾種基本提取方法,必要時采用吸附層析、離子交換層析和分配層析等,以達(dá)到提純目的。有些植物成分對溫度、酸和堿不穩(wěn)定,在提取過程中應(yīng)采用適宜的pH,縮短操作時間,降低操作溫度和采用耐腐蝕及不產(chǎn)生異物的材料所制作的提取設(shè)備,并嚴(yán)格控制操作條件。各種植物化學(xué)藥的提取工藝過程均包括預(yù)處理、提取和精制等步驟。
從洋金花提取東莨菪堿
洋金花是茄科植物白花曼陀羅或毛曼陀羅的干燥花。東莨菪堿可用于中藥麻醉、防暈。取洋金花粗粉,以0.1%鹽酸浸取,所得浸取液通過聚苯乙烯磺酸型陽離子交換樹脂柱。樹脂柱用蒸餾水沖洗至洗液無色為止,將樹脂晾干。在干燥的樹脂中,加適量10%碳酸氫鈉水溶液,攪拌至全部濕潤,然后裝入回流提取器中,加乙醚回流提取,至提盡生物堿。乙醚溶液經(jīng)脫水、回收,得油狀物,即東莨菪堿,再制成氫溴酸東莨菪堿結(jié)晶。
從毛花洋地黃提取狄戈辛
玄參科植物毛花洋地黃葉中的西地蘭(去乙酰基毛花洋地黃甙丙)酶解脫去末位葡萄糖可生成次生甙狄戈辛(異羥基洋地黃毒甙)。臨床上狄戈辛用于治療心力衰竭、心房纖維顫動等。取毛花洋地黃葉粉,加等量水拌勻,保持40~50°C發(fā)酵酶解24h,每2~3h翻動一次,然后用80%乙醇回流提取,將醇提取液減壓濃縮到約含乙醇20%,冷卻,析出葉綠素等膠質(zhì),用布袋濾取上層清液,濾液用氯仿提取,將氯仿液蒸干,所得殘留物用少量丙酮溶解,靜置后,析出的狄戈辛再用70%乙醇重結(jié)晶,即得純品。
從蛔蒿草提取α-山道年
α-山道年是菊科植物蛔蒿花蕾所含驅(qū)蛔有效成分。將蛔蒿草加水及石灰乳浸煮,浸煮液用鹽酸中和至 pH7,然后蒸發(fā)濃縮約至原體積的1/15,再用硫酸酸化至pH1,在70~75°C保溫15min,冷卻放置 24h,離心過濾,濾餅用堿水中和,水洗,濾干,將以上沉淀物用石灰水提取,提取溫度為90~95°C。提取液加活性炭脫色后,用鹽酸酸化至pH1,在70~75°C保溫10min,再冷卻放置24h,過濾,得粗晶,再以乙醇重結(jié)晶,活性炭脫色。山道年具內(nèi)酯結(jié)構(gòu),在熱堿溶液中開環(huán)成鹽而溶于水,酸化后,可閉環(huán)仍回復(fù)為原化合物。
從天花粉提取蛋白質(zhì)
葫蘆科植物瓜蔞的塊根,中藥名天花粉。從中提取蛋白質(zhì),用于中期妊娠引產(chǎn),并用以治療惡性葡萄胎和絨癌。取鮮天花粉,去皮,洗凈,壓汁,汁放置過夜后,離心除去淀粉,將原汁通過離子交換樹脂進(jìn)行凈化,維持pH4~4.5,凈化液加丙酮沉淀,所得沉淀物溶解于水,加活性炭精制,精制液經(jīng)冷凍干燥,得顆粒狀天花粉蛋白質(zhì),配制注射劑,供藥用。
中國研制簡況
中國目前生產(chǎn)的植物化學(xué)藥(原料)約近百種,1977年版藥典收載了27種,50年代以來,先后對傳統(tǒng)中藥、民間草藥進(jìn)行多學(xué)科協(xié)作研究,創(chuàng)制了多種中國獨特的植物化學(xué)藥品,如從黃花蒿提取得到抗瘧藥青蒿素;從仙鶴草根芽中得到具有良好驅(qū)絳蟲作用的鶴草酚;從山莨菪根提取得到山莨菪堿和樟柳堿,前者有促進(jìn)微循環(huán)的作用,可用于治療中毒性休克、眩暈病;后者可用于治療偏頭痛型血管性頭痛、視網(wǎng)膜血管痙攣、有機(jī)磷中毒等。這些研究不僅可充分利用豐富的天然資源,提供有獨特作用的新類型藥物,而且對于合成藥物的發(fā)展也具有重要意義,也是開發(fā)新藥的一個重要途徑。
- 參考書目
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- 中國科學(xué)院上海藥物研究所編:《中草藥有效成分提取與分離》,上海科學(xué)技術(shù)出版社,上海,1983。
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